Зодак Экспресс инструкция по применению, отзывы и цена в России

Переезд склада в Европу.
Реализуем препараты от гепатита С в России по закупочной цене - ликвидация склада
Перейти на сайт

Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, является ингибитором периферических Н1-гистаминовых рецепторов, сродство которого в 2 раза выше, чем у цетиризина. После однократного приема левоцетиризина наблюдалось связывание Н1-гистаминовых рецепторов на 90% через 4 ч и на 57% через 24 ч.

Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия. Действие начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч у 95% пациентов и продолжается в течение 24 ч. Не оказывает влияния на интервал QT на ЭКГ.

Фармакокинетика

Фармакокинетика носит линейный характер, не зависит от дозы и времени и незначительно варьирует у разных людей.

Всасывание

После приема внутрь левоцетиризин быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее снижается, Cmax в плазме достигается через 0.9 ч (54 мин) после приема препарата. Cmax в плазме после однократного приема левоцетиризина в дозе 5 мг составляет 270 нг/мл, а после повторного приема в дозе 5 мг — 308 нг/мл.

Распределение

Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%. Vd составляет 0.4 л/кг. Css устанавливается через 2 дня.

Данные по распределению левоцетиризина в тканях и его проникновению через ГЭБ у человека отсутствуют. Левоцетиризин выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Левоцетиризин метаболизируется в небольших количествах (<14%) в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов гистаминовых H1-рецепторов, которые метаболизируются при участии изоферментов CYP) с образованием фармакологически неактивного метаболита.

Благодаря ограниченному метаболизму и отсутствию метаболической ингибирующей активности, взаимодействие левоцетиризина на уровне метаболизма с другими веществами маловероятно.

Выведение

T1/2 у взрослых составляет 7.9 ± 1.9 ч. Средний наблюдаемый общий клиренс — 0.63 мл/мин/кг. Левоцетиризин преимущественно выводится с мочой, в среднем, около 85,4% принятой дозы путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник (с калом) составляет только 12.9% принятой дозы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 у детей младшего возраста короче, чем у взрослых.

Общий клиренс левоцетиризина зависит от КК. Поэтому пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется увеличение интервалов между приемами препарата в соответствии с КК. У пациентов с анурией и терминальной стадией почечной недостаточности общий клиренс левоцетиризина снижается приблизительно на 80% по сравнению со здоровыми людьми. Количество левоцетиризина, выводимого при стандартной 4-часовой процедуре гемодиализа составляет менее 10%.



Source: ProTabletky.ru


Мы в соц.сетях:


Добавить комментарий